三環類治療憂鬱症藥物之作用機轉主要為:
抑制norepinephrine及serotonin回收(uptake)
抑制norepinephrine及serotonin被MAO代謝
抑制norepinephrine及serotonin被COMT代謝
增加norepinephrine及serotonin之釋放(release)